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PROTAC LZK degrader 1

MCE 国际站：PROTAC LZK degrader 1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-170595

CAS 号：2763268-64-8

生物活性：PROTAC LZK降解剂1是一种LZK（MAP3K13）PROTAC降解剂。PROTAC LZK降解剂1以35 nM的Kd值与LZK结合，并募集VHL E3泛素连接酶，从而诱导MAP3K13扩增的头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）细胞中LZK的泛素-蛋白酶体依赖性降解。PROTAC LZK降解剂1可消除LZK下游的激酶依赖性c-MYC稳定和激酶非依赖性GOF p53积累，并抑制LZK扩增的头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）细胞的克隆形成。PROTAC LZK降解剂1可用于LZK驱动的HNSCC的研究[1]。 （粉色：MAP3K13/LZK 配体（HY-170596）；蓝色：VHL 配体（HY-112078）；黑色：连接体（HY-W019543））。

体外研究(In Vitro)：PROTAC LZK degrader 1 (compound 21A) (0.1-10 μM；24-48 h) 与 LZK 结合的 Kd 值为 35 nM，并可浓度依赖性诱导 Doxycycline (DOX) (HY-N0565) 诱导的 LZK 过表达 CAL33 HNSCC 细胞中 LZK 降解[1]。 PROTAC LZK degrader 1 (1 μM；0-48 h) 可实现持续的 LZK 蛋白耗竭，并伴有 JNK 磷酸化水平的降低[1]。 PROTAC LZK degrader 1 (1 μM；24 h) 的 LZK 降解活性依赖于蛋白酶体和 NEDD8 类泛素化通路，与蛋白酶体抑制剂 MG-132 (HY-13259) 和 NEDD8 活化酶抑制剂 MLN4924 (HY-70062) 联用时，LZK 降解活性完全消除[1]。 PROTAC LZK degrader 1 (1 μM；48 h) 在携带 MAP3K13 扩增的 CAL33 细胞中下调 c-MYC 和 GOF p53 表达[1]。 PROTAC LZK degrader 1 (1-2.5 μM) 可抑制 LZK 扩增的 CAL33、BICR56、Detroit562 HNSCC 细胞系的集落形成，1 μM 时对 LZK 野生型 BICR22 和 BEAS-2B 细胞毒性极小，较高浓度 (2.5 μM) 时在对照细胞中诱导脱靶细胞毒性[1]。 PROTAC LZK degrader 1 通过降解 LZK 发挥抗克隆形成活性，而其顺式差向异构体仅与 LZK 结合，不诱导 LZK 降解，也无抗肿瘤集落抑制功能[1]。 PROTAC LZK degrader 1 (100 nM) 在覆盖 450 多种激酶的激酶谱中显示出对 LZK/DLK 的高选择性，且脱靶激酶抑制效应可忽略不计[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PROTAC LZK degrader 1 (compound 21A) (50 mg/kg，单次腹腔给药) 细胞穿透性较差，体内组织分布不均，雌性 NSG 小鼠体内 0.083-48 h 各时间点均可在血浆、肝脏、肾脏、肺、脑组织检测到有效药物浓度[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：967.18

Formula：C51H64F2N10O5S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PROTAC LZK degrader 1 是一个 LZK (MAP3K13) PROTAC 降解剂，与 LZK 的结合常数 Kd 为 35 nM。PROTAC LZK degrader 1 可招募 VHL E3 泛素连接酶，在携带 MAP3K 基因扩增的头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞中，介导 LZK 发生泛素化并经蛋白酶体降解，同时阻断 LZK 下游两条致癌通路：激酶依赖型 c-MYC 蛋白蓄积、激酶非依赖型功能获得型 (GOF) p53 蓄积，进而抑制 LZK 扩增型头颈部鳞癌细胞的克隆形成能力。PROTAC LZK degrader 1可用于 LZK 驱动型头颈部鳞状细胞癌的研究。 (粉色: MAP3K13/LZK 配体 (HY-170596)；蓝色: VHL 配体 (HY-112078)；黑色: 连接子 (HY-W019543))。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Funk AL, et al. Targeting GOF p53 and c-MYC through LZK Inhibition or Degradation Suppresses Head and Neck Tumor Growth. bioRxiv [Preprint]. 2024 Nov 20:2024.11.19.623840.