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TC-2559 free base

MCE 国际站：TC-2559 free base

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-171807

CAS 号：189274-78-0

生物活性： TC-2559游离碱是一种α4β2尼古丁乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂，EC50值为0.18 μM。TC-2559游离碱对含β4亚基的nAChR亚型（α2β4、α4β4和α3β4受体）的活性较弱，EC50值在10-30 μM范围内。体外实验表明，TC-2559游离碱可增加大鼠腹侧被盖区（VTA）多巴胺能神经元的放电，增强VTA多巴胺能神经元的兴奋性和攻击性行为。TC-2559游离碱通过抑制STAT3发挥抗炎作用，缓解小鼠机械性痛觉过敏，并改善大鼠的认知功能障碍。TC-2559游离碱可用于神经疼痛的研究[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：TC-2559 free base (free base) 能有效与 [3H]-莫可托品结合 (Ki = 5 nM)[1]。 TC-2559 free base (0-100 nM) 能够增强大鼠纹状体突触小体多巴胺 (EC50 = 203 nM, E = 97%) 和大脑丘脑突触小体 Rb 蛋白的释放 (EC50 = 367 nM, E = 107%)，并且在 1mM 浓度下对 TE671/RD 细胞和 PC12 细胞无活性[1]。 TC-2559 free base (10 μM, 2 h) 能显著降低胎鼠脑细胞中的神经元死亡[1]。 TC-2559 free base (200-500 μM, 3-6 h) 能够抑制小鼠巨噬细胞中细胞因子配体 3 (CCL3) 和白细胞介素 1b (IL-1b) 的上调表达[3]。 TC-2559 free base (500 μM, 1-6 h) 能够抑制小鼠巨噬细胞中信号转导及转录激活因子 3 (pSTAT3) 的磷酸化[3]。 TC-2559 free base (0.5 mM, 24 h) 能够抑制小鼠腹腔巨噬细胞 PSL 处理后受损的 SCN 中白细胞介素-1β (IL-1β) 的过度表达[4]。 TC-2559 free base 对 β4 亚基的 nAChR 基因型 (α2β4、α4β4 和 α3β4 受体) 展示了较弱的激动效力，其 EC50 分别为 14、12.5 and >30 μM[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：TC-2559 free base (free base) (0.124-2.063 mg/kg, s.c., 单次剂量) 能够剂量依赖性地逆转由胆碱能阻断所导致的大鼠记忆障碍[1]。 HC-2559 (0.124-1.238 mg/kg, s.c., 单次给药或连续 5 天给药) 能显著减少工作记忆错误，并持续改善工作记忆[1]。 HC-2559 (0.206-2.063 mg/kg, s.c., 单次给药或连续 14 天给药) 单次给药时会导致运动抑制，而连续给药则不会引发行为耐受性[1]。 TC-2559 free base (0.021-1.32 mg/kg, i.v., 累计给药或单次给药) 通过 α4β2 样烟碱型受体激活伏隔核的多巴胺神经元[2]。 TC-2559 free base (0.47-4.70 mg/kg, s.c. 或 20 nmol, 神经周围注射, 3 天) 显著缓解了小鼠行为模型中的机械性异常疼痛[4]。 TC-2559 free base (20 nmol, 神经周围注射, 3 天) 能够抑制由小鼠周围神经损伤所引发的 SDH 中的微胶质细胞活化[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：206.28

Formula：C12H18N2O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：TC-2559 free base 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，其 EC50 为 0.18 μM。TC-2559 free base 对 β4 亚基的 nAChR 基因型 (α2β4、α4β4 和 α3β4 受体) 的激动效力较弱，其 EC50 在 10-30 μM 之间。TC-2559 free base 能在体外增加大鼠腹侧被盖区 (VTA) 中的多巴胺细胞放电，增强 VTA 多巴胺能神经元的兴奋性和爆发性行为。TC-2559 free base 可抑制 STAT3 来发挥抗炎作用，缓解小鼠的机械性异常疼痛，并改善大鼠认知缺陷。TC-2559 free base 可用于研究神经疼痛。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Bencherif M, et al. TC-2559: a novel orally active ligand selective at neuronal acetylcholine receptors. Eur J Pharmacol. 2000 Dec 1;409(1):45-55.
[2]. Wang Y, et al. TC-2559 excites dopaminergic neurones in the ventral tegmental area by stimulating alpha4beta2-like nicotinic acetylcholine receptors in anaesthetised rats. Br J Pharmacol. 2006 Feb;147(4):379-90.
[3]. Kiguchi N,et al. TC-2559, an α4β2 nicotinic acetylcholine receptor agonist, suppresses the expression of CCL3 and IL-1β through STAT3 inhibition in cultured murine macrophages. J Pharmacol Sci. 2015 Jun;128(2):83-6.
[4]. Kiguchi N, et al. Inhibition of peripheral macrophages by nicotinic acetylcholine receptor agonists suppresses spinal microglial activation and neuropathic pain in mice with peripheral nerve injury. J Neuroinflammation. 2018 Mar 27;15(1):96.
[5]. Chen Y, et al. The nicotinic alpha 4 beta 2 receptor selective agonist, TC-2559, increases dopamine neuronal activity in the ventral tegmental area of rat midbrain slices. Neuropharmacology. 2003 Sep;45(3):334-44.