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RK-0080552

MCE 国际站：RK-0080552

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-172614

CAS 号：313527-11-6

生物活性： RK-0080552 (RK-552) 是一种 NSD2 抑制剂，IC50 值为 0.11 μM，对组蛋白甲基转移酶 G9a (IC50：1.2 μM) 和 SET7/9 (IC50：>50 μM) 具有选择性。RK-0080552 可有效抑制 NSD2 组蛋白甲基转移酶活性，降低组蛋白 H3 赖氨酸 36 的二甲基化水平，抑制 IRF4 转录，诱导细胞凋亡并最终导致细胞死亡。RK-0080552 可抑制异种移植瘤的生长并延长宿主生存期。RK-0080552 可用于多发性骨髓瘤的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：RK-0080552 (0-5 μM; 72 h) 可在 t (4;14)+ 人多发性骨髓瘤细胞系 (KMS28-BM、KMS34、KMS26、NCI-H929、KMS11) 中发挥显著的、剂量依赖性细胞毒性[1]。RK-0080552 (0-5 μM; 1-3 days) 呈剂量和时间依赖性降低 t (4;14)+ 人多发性骨髓瘤细胞系 (KMS28-BM、KMS34、KMS26) 中的 H3K36me2 水平，并升高 H3K27me3 水平[1]。RK-0080552 (0-5 μM; 1-2 days) 可下调多发性骨髓瘤 (MM) 关键生长与存活基因 IRF4 的表达[1]。RK-0080552 (5 μM; 24 h) 可特异性诱导原发性 t (4;14)+ 人多发性骨髓瘤 CD138+ 细胞发生凋亡，而对正常 CD3+T 淋巴细胞无影响[1]。RK-0080552 (5 μM; 24 h) 可降低整体 H3K36me2 水平，并特异性降低 t (4;14)+人多发性骨髓瘤 KMS34 细胞中 IRF4 基因 (尤其是内含子区域) 的 H3K36me2 富集水平[1]。RK-0080552 (0.5-4 μM; 24-72 h) 于 Pomalidomide (HY-10984) 在 t (4;14)+ 人多发性骨髓瘤细胞系 (KMS28-BM、KMS34、KMS26、NCI-H929) 中产生叠加细胞毒作用，该作用与 IRF4 表达的下调增强相关[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：RK-552 (腹腔注射; 5-20 mg/kg; 每周 5 次，持续 3 周) 可通过降低 H3K36me2 水平并下调 IRF4，显著抑制 NOD/SCID 小鼠皮下 t (4;14)+ 多发性骨髓瘤的肿瘤生长[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：266.22

Formula：C12H6N6O2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：RK-0080552 (RK-552) 是一种 NSD2 抑制剂，其 IC50 为 0.11 μM，且相对于组蛋白甲基转移酶 G9a (IC50: 1.2 μM) 和 SET7/9 (IC50: ＞50 μM) 具有选择性。RK-0080552 可在功能上抑制 NSD2 组蛋白甲基转移酶活性，降低组蛋白 H3 赖氨酸 36 的二甲基化水平，抑制 IRF4 转录，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并触发细胞死亡。RK-0080552 可抑制异种移植瘤的生长，并延长宿主生存期。RK-0080552 可用于多发性骨髓瘤的研究。

IC50 & Target：NSD2

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Matsuoka S, et al. Discovery of a novel class NSD2 inhibitor for multiple myeloma with t(4;14). Blood Neoplasia. 2025;2(2):100091. Published 2025 Mar 11.