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MG-002

MCE 国际站：MG-002

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-173172

CAS 号：3076503-34-6

生物活性：MG-002 是一种口服有效的 eIF4A1 和 eIF4A2 抑制剂，其对人 eIF4A1 的 IC50 为 43 nM。MG-002 可阻止核糖体募集至 mRNA，抑制依赖于帽结构的 mRNA 翻译，并通过相同的 RNA 钳制机制与 eIF4A2 结合，从而抑制 mRNA 翻译。MG-002 可诱导 G2/M 期细胞周期延迟，诱导细胞凋亡，抑制 c-MYC 和细胞周期蛋白 D1 的合成，并且在小鼠中显示出极低的明显毒性。MG-002 可抑制原发性三阴性乳腺癌肿瘤的生长，减弱转移扩散，并在临床前模型中增强阿霉素 (HY-15142A) 的抗肿瘤活性[1]。

体外研究(In Vitro)：OthersAnti-cancerCell Cycle RegulationApoptosis Others MG-002 (10 μM；30 min) 可稳定 eIF4A1 与多聚嘌呤 poly (AG)8 RNA 的结合，其复合物半衰期长于 eFT226[1]。MG-002 (15 μM) 通过 RNA 钳制作用稳定重组 eIF4A1 蛋白的结构，DSF 分析显示其 ΔT50 偏移达 7.2 °C[1]。 Anti-cancer MG-002 (0.1-1000 nM；1 h) 可强效抑制 Krebs-2 提取物中帽依赖型 mRNA 的翻译，其 IC50 为 43 nM，但不影响 eIF4A 非依赖型 HCV IRES 驱动的翻译[1]。MG-002 (1-1000 nM；1 h) 可在暴露 1 小时后强效抑制 eHAP1 单倍体白血病细胞中的蛋白质合成[1]。MG-002 (0.01-100 nM，3 μM；2-4 d) 可强效降低 4T1、BT474 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的活力，其 EC50 值约为 1 至 10 nM，而对未转化的 IMR-90、MRC-5 和 HUVEC 细胞仅产生轻微的细胞抑制作用[1]。MG-002 (0.1-10000 nM；2 d) 主要通过结合 eIF4A1 和 eIF4A2 发挥细胞毒性作用[1]。MG-002 (7 nM；72 h) 可抑制 4T1-526 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的 mRNA 翻译，其 IC50 约为 7 nM，且在该浓度下暴露 72 h 后可诱导显著的细胞死亡[1]。 Cell Cycle RegulationAnti-cancer MG-002 (10 nM) 可在 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞从 S 期阻滞释放后，显著诱导 G2/M 期进程延迟[1]。 ApoptosisCell Cycle RegulationAnti-cancer MG-002 (100 nM；24 h) 可降低 MDA-MB-231、4T1 和 MRC-5 细胞中 eIF4F 敏感型 c-MYC 和 cyclin D1 的蛋白水平，并在 MDA-MB-231 和 4T1 癌细胞中诱导细胞凋亡 (PARP 切割)，但在非转化的 MRC-5 细胞中无此作用[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancerApoptosisEMT / Metastasis Anti-cancerApoptosis MG-002 (0.5 mg/kg；口服；每 3 天 1 次) 可通过降低细胞增殖水平并提高细胞凋亡水平，强效抑制 BALB/c 小鼠中原发性 TNBC 肿瘤的生长，同时显著降低 Myc 蛋白的表达水平[1]。MG-002 (0.5 mg/kg；口服；每 3 天 1 次) 可增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在原发性三阴性乳腺癌 (TNBC) BALB/c 小鼠中的抗肿瘤功效，通过促进细胞凋亡显著抑制肿瘤生长[1]。 Anti-cancerEMT / Metastasis MG-002 (0.5 mg/kg；口服；每 3 天 1 次；直至手术切除) 可抑制 BALB/c 小鼠中自发性 TNBC 肺转移的形成[1]。MG-002 (0.5 mg/kg；口服；每 3 天 1 次；共 21 天) 可轻度降低 BALB/c 小鼠中已形成的 TNBC 肺转移负荷[1]。MG-002 (0.5 mg/kg；口服；每 3 天 1 次) 可增强 Doxorubicin 在已建立三阴性乳腺癌 (TNBC) 肺转移模型的 BALB/c 小鼠中的抗转移效力[1]。 Anti-cancer MG-002 (0.5 mg/kg；腹腔注射；每 2 天 1 次) 在以腹腔注射方式给药时，可抑制 SCID-beige 小鼠体内人源 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤的生长[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：503.50

Formula：C27H25N3O7

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：MG-002 是一种具有口服活性的 eIF4A1 和 eIF4A2 抑制剂，对人源 eIF4A1 的 IC50 为 43 nM。MG-002 可阻止功能性核糖体募集至 mRNA，抑制帽依赖的 mRNA 翻译，并通过相同的 RNA 钳合机制作用于 eIF4A2 以抑制 mRNA 翻译。MG-002 可诱导 G2/M 期细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制 c-MYC 和 cyclin D1 的合成，且在小鼠中表现出极低的明显毒性。MG-002 在临床前模型中可抑制原发性三阴性乳腺癌肿瘤生长，减弱转移扩散，并增强 Doxorubicin (HY-15142A) 的抗肿瘤活性。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Cencic R, et al. A second-generation eIF4A RNA helicase inhibitor exploits translational reprogramming as a vulnerability in triple-negative breast cancer. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 2024 Jan 23;121(4):e2318093121.