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CDK2/PIM1-IN-1
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CDK2/PIM1-IN-1

MCE 国际站:CDK2/PIM1-IN-1

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-173224

生物活性: CDK2/PIM1-IN-1 是 CDK2 (IC50: 0.27 μM) 和 PIM1 (IC50: 0.67 μM) 激酶的抑制剂。CDK2/PIM1-IN-1 可诱导细胞凋亡并降低促肿瘤因子 TNF-α 的表达。CDK2/PIM1-IN-1 具有抗肿瘤活性[1]。

体外研究(In Vitro):CDK2/PIM1-IN-1 (Compound 6b) (24 小时) 对 MCF7 细胞 (IC50: 5.54 μM)、HCT-116 细胞 (IC50: 2.62 μM)、HepG2 细胞 (IC50: 3.99 μM) 和 HeLa 细胞系 (IC50: 8.31 μM) 均表现出抗增殖作用,并在正常乳腺细胞系 MCF-10A (IC50: 39.44 μM) 中呈现中等安全性[1]。 CDK2/PIM1-IN-1 (24 小时) 在G0-G1 期抑制 HCT116 细胞系(%G0-G1: 83.43%),并诱导了显着的早期细胞 (8.28%) 和晚期细胞(20.09%)凋亡[1]。 CDK2/PIM1-IN-1 (24 小时) 对 HCT116 细胞系中 CDK (IC50: 0.27 μM) 和 PIM1 (IC50: 0.67 μM) 均表现出抑制作用[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo):CDK2/PIM1-IN-1 (Compound 6b) (10 mg/kg; IP; three times weekly for two weeks) 可降低实体 Ehrlich 癌 (SEC) 小鼠模型中肿瘤的体积 (71.42%) 和重量 (70.58%),并表现出良好的耐受性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量:421.49

Formula:C27H23N3O2

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南

产品活性:CDK2/PIM1-IN-1 是 CDK2 (IC50: 0.27 μM) 和 PIM1 (IC50: 0.67 μM) 激酶的抑制剂。CDK2/PIM1-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并降低促进肿瘤的 TNF-α 表达。CDK2/PIM1-IN-1 具有抗肿瘤活性。

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热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Elkotamy MS, et al. Design, synthesis and biological evaluation of pyrazolo[3,4-b]pyridine derivatives as dual CDK2/PIM1 inhibitors with potent anti-cancer activity and selectivity. J Biomol Struct Dyn. 2025 Mar 13:1-25.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


行业领先的生物信息学
•   靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
•   权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
•   动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
•   MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。


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•   国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
•   完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
•   全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
•   MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
•   MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


全球业务与仓储中心
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