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YN14-H

MCE 国际站：YN14-H

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-173250

生物活性： YN14-H 是一种强效的 KRASG12C 突变体 PROTAC 降解剂。YN14-H 在 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞中的 DC50 值分别为 28.9 nM 和 18.1 nM，相应的 IC50 值分别为 42 nM 和 21 nM。YN14-H 以泛素-蛋白酶体系统依赖的方式降解 KRASG12C，从而显著诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。YN14-H 可用于靶向治疗携带 KRASG12C 突变的肿瘤（例如非小细胞肺癌、胰腺癌等）[1]。（粉色：KRas G12C 配体 (HY-173252)；蓝色：VHL 配体 (HY-125905)；黑色：连接子 (HY-Y0840)）。

体外研究(In Vitro)：OthersAnti-cancerApoptosis Others YN14-H (500 ns) 可促进 KRASG12C-VHL 三元复合物形成更稳定的相互作用，这一点可由 -158.12 kJ/mol 的结合自由能以及两种蛋白之间存在的 10 个稳定氢键相互作用得到证明[1]。YN14-H (0.01nM-1 μM) 可高亲和力诱导 KRASG12C-VHL 三元复合物形成，其解离常数 Kd 为 18.8 nM[1]。YN14-H (0-5 μM) 可强效诱导 KRASG12C-VHL 蛋白-蛋白相互作用，这一点可通过较强的相对 AlphaScreen 发光信号得到验证[1]。 Anti-cancer YN14-H (1 μM；8 h) 在 NCI-H358 细胞中可最有效地促进内源性 KRASG12C 与 VHL 的相互作用[1]。YN14-H (1 nM-10μM；72 h) 可强效降解 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞中的 KRASG12C 蛋白，前者的 DC50 = 28.9 nmol/L，后者的 DC50 = 18.1 nmol/L，在两种细胞中均可实现超过 95% 的最大降解率[1]。YN14-H (0-10 μM；72 h) 可强效抑制 NCI-H358 (IC50 = 0.042 μmol/L) 和 MIA PaCa-2 (IC50 = 0.021 μmol/L) 细胞的增殖，而在非 KRASG12C 细胞中，浓度最高达 10 μmol/L 时也未表现出细胞毒性[1]。YN14-H (0.01-1 μM；48 h) 可在 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞中以浓度依赖的方式强效抑制磷酸化 AKT 和 ERK 的水平[1]。YN14-H (100 nM；12 h) 可强效抑制 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞的迁移能力[1]。 Anti-cancerApoptosis YN14-H (100 nM；48 h) 可诱导 35.19%的 NCI-H358 细胞和 55.19% 的 MIA PaCa-2 细胞发生凋亡，其效力优于其他受试降解剂[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancerCell Cycle RegulationApoptosis Anti-cancerCell Cycle RegulationApoptosis YN14-H (10-30 mg/kg；腹腔注射；每日一次；连续 20 天) 在 KRASG12C 突变型 NCI-H358 异种移植模型中表现出强效的体内抗肿瘤活性，在 10 mg/kg 剂量下达到 88.68%的 TGI，在 30 mg/kg 剂量下实现肿瘤完全消退，且未观察到毒性[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：1230.44

Formula：C65H78F3N11O8S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：YN14-H 是有效的突变型 KRASG12C PROTAC 降解剂。YN14-H 在 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞中的 DC50 分别为 28.9 nM 和 18.1 nM，IC50 分别为 42 nM 和 21 nM。YN14-H 依赖泛素-蛋白酶体系统进行降解 KRASG12C 进而显著诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制迁移。YN14-H 能够用于靶向 KRASG12C 突变的肿瘤 (如非小细胞肺癌、胰腺癌等)。 (粉色: KRas G12C 配体 (HY-173252)；蓝色: VHL 配体 (HY-125905)；黑色: 连接子 (HY-Y0840))。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Sun, et al. "Rational design of VHL-recruiting KRASG12C proteolysis-targeting chimeras based on molecular dynamics simulation." Chinese Chemical Letters (2025): 110992.