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TO-1187

备注：

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

TO-1187

MCE 国际站：TO-1187

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-173266

生物活性：TO-1187 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 5.81 nM。TO-1187 通过泛素-蛋白酶体途径降解 HDAC6。TO-1187 可用于多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤和宫颈癌的研究[1]。（粉色：HDAC6 配体 (HY-173386)；蓝色：Cereblon 配体 (HY-41547)；黑色：连接子 (HY-140212)）。

体外研究(In Vitro)：Others Others TO-1187 在体外 EMSA 实验中可强效且选择性地抑制 HDAC6，其对 HDAC3、HDAC8 和 HDAC11 的抑制作用较弱，HDAC6 的 IC50 为 4.6 nM[1]。TO-1187 (1 nM-25 μM；0.5-24 h) 可在 MM.1S 细胞中呈时间和浓度依赖性地强效且选择性降解 HDAC6，其 DC50 为 5.81 nM，作用 6 h 后最大降解率达 94%，同时不改变 HDAC3 和 HDAC8 的水平，并选择性抑制 HDAC6 的催化活性[1]。TO-1187 (最高 25μM；72 h) 对 MM.1S 和 Neuro-2A 细胞的抗增殖活性极低[1]。TO-1187 (0.1-100 nM；6-7 h) 通过 CRBN E3 连接酶依赖、蛋白酶体依赖的机制介导 MM.1S 细胞中 HDAC6 的降解[1]。TO-1187 (100 nM；6 h) 联合 Thalidomide (HY-14658) (0.1, 1, 5 µM) 在 MM.1S 细胞中具有其 HDAC6 降解和乙酰化 α-微管蛋白水平变化被 Thalidomide 剂量依赖性地挽救的作用[1]。TO-1187 (1nM-10 μM) 可在 HeLa 细胞中强效诱导呈剂量依赖性的 HDAC6 降解[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Others Others TO-1187 (5 mg/kg；静脉注射；单次给药) 在正常雌性 C57BL/6J 小鼠模型中具有体内降解肝脏中 HDAC6 蛋白的作用[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：681.70

Formula：C34H35N9O7

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：TO-1187 是一种选择性 HDAC6 PROTA 降解剂，DC50 值为 5.81 nM。TO-1187 通过泛素-蛋白酶体途径进行降解 HDAC6。TO-1187 可用于多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤、宫颈癌的研究。 (粉色: HDAC6 配体 (HY-173386)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-41547 )；黑色: 连接子 (HY-140212))。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. " rel="nofollow" target="_blank" >Garcha, et al. "Monoselective histone deacetylase 6 PROTAC degrader shows in vivo tractability." Journal of Medicinal Chemistry 68.6 (2025): 6165-6177.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

行业领先的生物信息学
•   靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
•   权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
•   动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
•   MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
•   国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
•   完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
•   全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
•   MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

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