MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CW-2

MCE 国际站：CW-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-173437

生物活性：CW-2 是一种由 CRBN 募集的 PARP1 PROTAC 降解酶。CW-2 可触发多种下游生物学效应，包括 DNA 损伤积累、DNA 修复受损、线粒体介导的细胞凋亡、细胞内活性氧 (ROS) 积累和 G1/S 期细胞周期阻滞，以及对氧化磷酸化、p53、PI3K-Akt 和 MAPK 以及泛素蛋白水解途径的调控。CW-2 可增强细胞膜通透性和细胞内铂富集，在大鼠腹腔注射后表现出可检测的药代动力学特征，并驱动差异基因表达。CW-2 可应用于三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌、顺铂耐药性非小细胞肺癌、结肠癌和胰腺癌的研究[1]。 （粉色：PARP-1 配体（HY-173441）；蓝色：Cereblon 配体（HY-173439）；黑色：连接体（HY-173440））。

体外研究(In Vitro)：OthersAnti-cancerCell Cycle RegulationApoptosis Others CW-2 (1.0-100 μM；12-72 h) 在非还原性溶液中可稳定存在 72 h，在抗坏血酸存在下 12 h 内会发生还原性分解，其经优化的辛醇-水分配系数为 2.11，有助于提升膜通透性[1]。CW-2 (60 μM；4 h) 在 MDA-MB-231 细胞中表现出增强的细胞摄取能力，可使细胞内 PROTAC-2 的总浓度达到 34.1 μM，该浓度高于直接使用 PROTAC-2 处理的水平[1]。CW-2 (24-72 h) 在 DMSO、PBS 和 10% FBS 培养基中 72 h 内表现出稳定性，而与 3.0 当量抗坏血酸共孵育 12 h 时会发生时间依赖性还原[1]。 Anti-cancer CW-2 (0.3-80.0 μM；48 h) 可强效抑制多种癌细胞系的增殖，包括 Cisplatin (HY-17394) 耐药型 A549/CDDP 细胞，对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 0.72 μM[1]。CW-2 (0.5-2 μM；24-48 h) 可浓度依赖性地降解 MDA-MB-231 细胞中的 PARP1 蛋白，在 2 μM 时近乎完全抑制该蛋白，其作用机制为泛素-蛋白酶体途径[1]。CW-2 (1 μM；48 h) 对 MDA-MB-231 细胞诱导的 DNA 损伤水平高于Cisplatin， Olaparib (HY-10162) 或 PROTAC-2，这一点可通过 γ-H2AX 表达水平升高得到证实[1]。CW-2 (1 μM；48 h) 可调控 MDA-MB-231 细胞中凋亡相关蛋白的表达，上调促凋亡蛋白 BAX、caspase-3 及剪切型 caspase-3 的水平，同时下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达以促进细胞凋亡[1]。CW-2 (1 μM；48 h) 可降低 MDA-MB-231 细胞的线粒体膜电位，表明线粒体完整性受损[1]。CW-2 (1 μM；48 h) 可在 MDA-MB-231 细胞中诱导显著高于对照组、Cisplatin、 Olaparib 或 PROTAC-2 组的细胞内 ROS 积累，其平均荧光强度 (MFI) 为对照组的 3.4×100 倍[1]。CW-2 (1 μM；48 h) 可诱导 MDA-MB-231 细胞发生凋亡，在 1 μM 处理 48 h 后，早期凋亡率为 12.6%，晚期凋亡率为 5.3%[1]。CW-2 (1 μM；48 h) 可诱导 MDA-MB-231 细胞发生 G1 期和 S 期细胞周期阻滞[1]。CW-2 (1 μM；24 h) 可改变 MDA-MB-231 细胞中 4495 个基因的表达，且在包括 DNA 损伤应答在内的癌症相关通路和细胞过程中显著富集[1]。 Anti-cancerCell Cycle RegulationApoptosis CW-2 (1 μM；24 h) 可改变 MDA-MB-231 细胞中 4495 个基因的转录水平，调控与 DNA 损伤、细胞周期、细胞凋亡及致癌信号相关的通路[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancerApoptosis Anti-cancerApoptosis CW-2 (腹腔注射；每 3 天 1 次；共 21 天，剂量 17.8-23.7 mg/kg) 在 MDA-MB-231 异种移植模型中展现出强效的体内抗肿瘤活性，在 17.8 mg/kg 和 23.7 mg/kg 剂量下分别实现 79.6%和 86.9%的肿瘤生长抑制[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：1157.85

Formula：C43H42Cl2FN11O10Pt

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：CW-2 是招募 CRBN 型 E3 泛素连接酶的 PARP1 PROTAC 降解剂。CW-2 可引发多重下游生物学效应：DNA 损伤蓄积、DNA 修复受阻、线粒体介导细胞凋亡、胞内活性氧堆积、G1/S 期细胞周期阻滞，并调控氧化磷酸化、p53、PI3K-Akt、MAPK 以及泛素蛋白水解通路。CW-2 可提升细胞膜通透性、增加细胞内铂蓄积量，在大鼠腹腔给药后具有可检测的药代动力学特征，还能诱导基因差异表达。CW-2 可用于三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌、顺铂耐药型非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌的相关研究。 (粉色: PARP-1 配体 (HY-173441)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-173439)；黑色: 连接子 (HY-173440))。

相关产品：WIKI4  | RBN012811  | rel-PROTAC PARP1 degrader  | PARP1 PROTAC 180055  | IRF1-IN-1  | IRF1-IN-2  | dCDK9-202  | PROTAC PARP1 degrader-3  | PROTAC PARP1 degrader-5  | PROTAC MLKL Degrader-3  | Thalidomide-piperidine-C-Pip-C2-Pip-C2-OH  | PARP1-IN-35

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Li CX, et al. Pt(IV)-PROTAC Complexes with Synergistic Antitumor Activity and Enhanced Membrane Permeability. Journal of medicinal chemistry. 2025 Apr 24;68(8):8208-8225.