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MXC-017

MCE 国际站：MXC-017

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-174212

CAS 号：3037024-97-5

生物活性：MXC-017 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的凋亡诱导剂，可直接靶向波形蛋白 (VIM)。MXC-017 可抑制放射诱导的胶质瘤干细胞 (GSC) 形成，同时促进 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡。MXC-017 的脱靶效应极小，且无明显的细胞毒性。在胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中，MXC-017 与放射疗法联合使用可显著延长中位生存期。

体外研究(In Vitro)：MXC-017 (1-10 μM，5-7 天) 未表现出放射增敏作用，但可阻止放射诱导的标志物阳性细胞的诱导，并以剂量依赖性方式减少 HK-374、HK-345 和 HK-157 细胞中的球体形成，同时加速 HK-374 和 HK-217 细胞中 GSC 的耗竭 (10 μM) [1]。 MXC-017 (1-10 μM，10 天) 单独使用或与放射联用均可显著降低 HK-374、HK-390、HK-217、HK-146、HK-308 和 HK-345 细胞中的 GSC 频率[1]。 MXC-017 (10 µM，2-5 天) 在 4 Gy 放射诱导后，可增加 HK-374 细胞中放射诱导的 G0/G1 停滞，减少 S 期细胞数量，并显著增加凋亡细胞比例[1]。 MXC-017 (10 µM，0.25-24 小时) 可与 HK-374 细胞中波形蛋白结合，阻止波形蛋白中间丝的分解，同时不影响总波形蛋白的蛋白水平以及 Ser39、Ser56 或 Ser83 的磷酸化[1]。 MXC-017 (10 µM，6-24 小时) 可降低 HK-374 细胞中可检测的基线波形蛋白水平，并阻止放射诱导的波形蛋白信号增强，同时不影响总波形蛋白的水平[1]。 MXC-017 (10 µM，16-24 小时) 与放射联用时，以独立的方式显著抑制 HK-374 细胞的迁移能力[1]。 MXC-017 (10 µM，48 小时) 没有脱靶效应，也没有代谢调节变化，但诱导了 357 个差异表达基因 (239 个上调，118 个下调)，且这些基因富集于 KRAS 通路激活 (促炎反应) 和 E2F/G2M 检查点抑制，而不改变 HK-374、HK-390、HK-217 和 HK-244 细胞中的细胞组成[1]。 MXC-017 (1-10 µM，24 小时) 对 NSP 细胞 (高达 2.5 µM) 、NIH3T3 和 EOC20 细胞 (高达 10 µM) 无显著毒性，但会显著降低正常人星形胶质细胞的接种效率[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：MXC-017 (50 mg/kg，腹腔注射，给药 5 天/停药 2 天，共 2 周，4 或 10 Gy 放射) 显著延长了 PDOX GBM 小鼠模型中的中位生存期，并有效消除了植入的 HK-374 细胞，同时对正常脑组织损伤极小[1]。 MXC-017 (150-900 mg/kg，腹腔注射，每周一次或连续 5 天，共 2 周) 在 C57BL/6 小鼠模型中，最大耐受剂量为 150 mg/kg，未出现临床毒性症状，也未出现显著的血液学或生化异常[1]。 MXC-017 (150 mg/kg，腹腔注射，给药 5 天/停药 2 天，共＞140 天) 与放射疗法相结合，显著降低了 PDOX GBM 小鼠模型的肿瘤相关死亡的概率[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：397.49

Formula：C21H23N3O3S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：MXC-017 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的凋亡诱导剂，可直接靶向 Vimentin (VIM)。MXC-017 可阻止放射诱导的胶质瘤干细胞 (GSC) 形成，同时促进 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MXC-017 具有极小的脱靶效应，且无显著的细胞毒性。MXC-017 与放射疗法联用可显著延长胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型的中位生存期。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. He L, et al. Design and Biological Activity of a Novel Brain Penetrant Urea Compound Against Glioblastoma[J]. bioRxiv, 2025: 2025.04. 10.648292.