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7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone

MCE 国际站：7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-174829

CAS 号：13198-99-7

生物活性：7,4'-二甲氧基-3-羟基黄酮是一种口服有效的PAR4拮抗剂。7,4'-二甲氧基-3-羟基黄酮以1.4 μM的IC50值抑制PAR4介导的人血小板聚集。7,4'-二甲氧基-3-羟基黄酮抑制PAR4介导的人血小板聚集以及PAR4信号通路，包括NF-κB、Ca2+/蛋白激酶C、Akt、ERK和p38。7,4'-二甲氧基-3-羟基黄酮可抑制链脲佐菌素（STZ）（HY-13753）诱导的糖尿病小鼠的血管PAR4表达和内皮功能障碍，并改善氧化应激。7,4'-二甲氧基-3-羟基黄酮可预防小鼠血栓形成，且不影响出血时间[1][2]。

体外研究(In Vitro)：7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (1-10 μM, 6-48 h) 可抑制高糖诱导的 EA.hy 926 细胞内皮 PAR4 表达，而其他 PAR4 拮抗剂 7,4'-dimethoxyflavone (DMF, 10 μM), YD-3 (HY-111766) (1 μM) 和 BMS-986120 (HY-19837) (BMS; 1 nM) 均无此作用[1]。 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (1-10 μM, 6-48 h) 能在 EA.hy 926 细胞中阻断高糖诱导的内皮 PAR4 功能，表现为：完全抑制 PAR4 介导的 Ca2+响应和显著降低对 AYPGKF-NH₂ (PAR4激活肽) 或凝血酶的 Ca2+ 响应[1]。 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (1-10 μM, 24 h) 可阻止 EA.hy 926 细胞中高糖环境下 PAR4 加剧的内皮功能障碍[1]。 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (1-10 μM, 24 h) 在 EA.hy 926 细胞中通过抑制 ROS 驱动的 NF-κB 活化，从而抑制高糖诱导的 PAR4 表达[1]。 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (1-5 μM, 3-5 min) 通过抑制 GPIIb/IIIa 的活化来抑制 PAR4 介导的人血小板聚集和分泌，这是PAR4激活肽引发血小板聚集的关键步骤[2]。 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (1-5 μM, 1-3 min) 抑制血小板中 PAR4 下游信号通路，包括 Ca2+/ 蛋白激酶 C、Akt、ERK 和 p38[2]。 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (5-20 μM, 10 min) 在 CHO-K1 细胞中浓度依赖性地抑制 β-抑制蛋白向PAR4 的募集[2]。 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (5-20 μM, 3 min) 可增强 Vorapaxar (HY-10119) 和 Ticagrelor (HY-10064) 抑制凝血酶诱导的血小板聚集的效果[2]。 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (5-10 μM, 10 min) 在流动条件下减少全血中的血栓形成[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (DMF-OH) (20 mg/kg，口服，每日给药持续 21 天) 在 Streptozotocin (STZ) (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠模型中抑制血管 PAR4 表达，改善内皮功能障碍并且减轻氧化应激损伤[1]。 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (1-7.5 mg/kg，腹腔注射，单次给药) 能显著预防 FeCl3 诱导的颈动脉闭塞，且不影响尾部出血时间[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：298.29

Formula：C17H14O5

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 是一种口服有效的 PAR4 拮抗剂。7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 抑制 PAR4 介导的人血小板聚集的 IC50 为 1.4 μM。7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 可抑制 PAR4 介导的人血小板聚集及其相关的信号通路，包括 NF-κB、 Ca2+/蛋白激酶C (PKC)、Akt、ERK 和 p38。7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 在链脲佐菌素 (STZ) (HY-13753) 诱导的糖尿病小鼠模型中能抑制血管 PAR4 表达、改善内皮功能障碍并缓解氧化应激。7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 在不影响出血时间的情况下预防小鼠血栓形成[1][2]。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Tsai JY, et al. 7,4'-dimethoxy-3-hydroxyflavone, a protease-activated receptor 4 (PAR4) inhibitor with antioxidant activity, ameliorates diabetic endothelial dysfunction. Br J Pharmacol. 2025 Jun 12.
[2]. ] Lin YT, et al. Discovery of 7, 4'-dimethoxy-3-hydroxyflavone as a protease-activated receptor 4 antagonist with antithrombotic activity and less bleeding tendency in mice. Biochem Pharmacol. 2022 Aug;202:115152.