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RIPK2-IN-8

MCE 国际站：RIPK2-IN-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-175026

CAS 号：3036254-29-9

生物活性： RIPK2-IN-8 是一种口服活性高选择性的 RIPK2 抑制剂（IC50 = 11 nM）。RIPK2-IN-8 对 RIPK2 的选择性远高于 RIPK1（IC50 > 30,000 nM），对 RIPK3 具有中等程度的抑制作用（IC50 = 44.61 nM）。RIPK2-IN-8 可抑制 NOD2-RIPK2 信号通路以及炎症细胞因子 IL-6 和 TNFα 的表达，从而发挥抗炎作用。RIPK2-IN-8 在急性肝损伤 (ALI) 模型中已证实具有抗炎和保肝作用，可用于 ALI 研究[1]。

体外研究(In Vitro)：RIPK2-IN-8 (Compound HY3) (0-10 μM，0.5-6 小时) 在 L18-MDP (HY-148690) 刺激的 THP-1 细胞中可延缓 NF-kB 和 MAPK 的活化，且不影响蛋白表达或细胞活力[1]。 RIPK2-IN-8 (1 μM) 对炎症相关激酶 (如 BTK、FLT3、JNK2α2、SAPK3、MSK1、MAPKAP-K2) 几乎没有抑制活性[1]。 RIPK2-IN-8 对 H9C2 细胞具有较弱的细胞毒性 (IC50 > 40 μM)[1]。 RIPK2-IN-8 在 Muramyl dipeptide (MDP) (HY-127090) 刺激的 THP-1 细胞中抑制 IL-8 的产生，IC50 为 29 nM[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：RIPK2-IN-8 (Compound HY3) (7.5-30 mg/kg，口服，一次) 在 MDP 诱导的腹膜炎小鼠模型中抑制 RIPK2 激酶活性，从而阻断下游炎症信号的激活，并进一步影响细胞因子 IL-6 的合成和释放[1]。 RIPK2-IN-8 (5-20 mg/kg，口服，一次) 在 Acetaminophen (APAP) (HY-66005) 诱导的 ALI 模型中通过抑制炎症细胞因子的表达发挥保肝作用，从而降低血清炎症标志物水平，减轻肝损伤[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：453.56

Formula：C22H20FN5OS2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：RIPK2-IN-8 是具有口服活性的高选择性的 RIPK2 抑制剂 (IC50 = 11 nM)。RIPK2-IN-8 对 RIPK2 的选择性高于 RIPK1 (IC50 > 30,000 nM)，对 RIPK3 有中度抑制作用 (IC50= 44.61 nM)。RIPK2-IN-8 通过抑制 NOD2-RIPK2 信号通路和炎症因子 IL-6 和 TNFα 的表达，发挥抗炎作用。RIPK2-IN-8 在急性肝损伤 (ALI) 模型中显示出抗炎和保肝作用，可用于 ALI 研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Zhao H, et al. Development of Thieno[3,2-d]pyrimidine derivatives as potent RIPK2 inhibitors with Prominent In vitro and In vivo anti-inflammatory efficacy. Eur J Med Chem. 2025 Jul 5;297:117932.
[2]. Zhao H, et al. Development of Thieno[3,2-d]pyrimidine derivatives as potent RIPK2 inhibitors with Prominent In vitro and In vivo anti-inflammatory efficacy. Eur J Med Chem. 2025 Jul 5;297:117932.