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PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1

MCE 国际站：PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-175610

CAS 号：3067695-20-6

生物活性：PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 降解剂-1 是一种 PROTAC 降解剂，靶向 FLT3、JAK2 和 BRD4，其 DC50 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 降解剂-1 对 MV4;11 细胞（IC50 = 0.79 nM）和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞均表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 降解剂-1 可诱导 MV4;11 细胞凋亡。在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植瘤模型中，PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 降解剂-1 显示出显著的抗肿瘤疗效。 PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 降解剂-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究[1]。（粉色：FLT3、BRD4 和 JAK2 配体 (HY-175611)；蓝色：Cereblon 配体 (HY-W087383)；黑色：连接子）。

体外研究(In Vitro)：PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 (Compound 13e) 在 MV4;11 细胞中降解 FLT3、JAK2 和 BRD4，其 DC50 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM[1]。 PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 (1 μM, 8 h) 在 MV4;11 细胞中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导依赖于 cereblon 和蛋白酶体的 FLT3、JAK2 和 BRD4 降解[1]。 PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 (0.00001-1000 nM, 96 h) 强效抑制 MV4;11 细胞增殖，IC50 为 0.79 nM[1]。 PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 (96 h) 对 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性，包括 FLT3-ITD-D835Y (IC50 = 35.64 nM)、FLT3-ITD-F691L (IC50 = 24.34 nM)、FLT3-ITD-N676D (IC50 = 43.71 nM)、FLT3-ITD-D835V (IC50 = 6.63 nM)、FLT3-ITD-Y842C (IC50 = 8.80 nM) 和 FLT3-ITD (IC50 = 28.62 nM)[1]。 PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 (1-1000 nM, 48 h) 在 MV4;11 细胞中诱导超过 70% 的细胞凋亡[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 (Compound 13e) (10 mg/kg，腹腔给药，每日一次，持续 21 天) 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：883.00

Formula：C44H51FN10O7S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种 PROTAC 降解剂，针对 FLT3、JAK2 和 BRD4，DC50 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 对 MV4;11 细胞 (IC50 = 0.79 nM) 和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 诱导 MV4;11 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。 (粉色: FLT3 和 BRD4 和 JAK2 配体 (HY-175611)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-W087383)；黑色: 连接子)。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Xiang Q, et al. Discovery of Potent Dual PROTAC Degraders Targeting BET-Kinase To Overcome FLT3 Inhibitor Resistance. J Med Chem. 2025 Aug 28;68(16):17303-17322.