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KB-0118

MCE 国际站：KB-0118

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-176535

CAS 号：2648377-08-4

生物活性：KB-0118 (BBC0115) 是一种口服有效的 BET 溴结构域抑制剂。KB-0118 选择性地结合 BRD2 和 BRD4，而非 BRD3，其对 BRD2 BD1 的 Kd 值分别为 36.7 μM 和 47.4 μM。KB-0118 可抑制促炎细胞因子，包括 TNF、IL-1β 和 IL-23a，并选择性地抑制 Th17 细胞分化。KB-0118 通过表观遗传抑制 BRD4 来调节 Th17 驱动的炎症，这已通过 STAT3 和 BRD4 靶基因的下调得到证实。KB-0118 在炎症性肠病 (IBD) 模型中具有免疫调节作用[1]。

体外研究(In Vitro)：KB-0118 (1-10 μM，12 小时) 可下调经 PMA (HY-18739)/Lonomycin (HY-122466) 处理的 Jurkat 细胞中的促炎细胞因子 (例如：TNF、MIF 和 CSF2)[1]。 KB-0118 (1-10 μM，12 小时) 可下调经 LPS (HY-D1056) 处理的 RAW 264.7 细胞中的促炎细胞因子 (例如：IL-1β、IL-6、IL-23a 和 Cxcl11)[1]。 KB-0118 (5 μM，5 天) 可抑制抗 CD3/CD28 激活的小鼠 CD4+ T 细胞增殖，表现为分裂、增殖、扩增和复制指数下降[1]。 KB-0118 (5 μM，5天) 降低 Th17 细胞 (RORγt+ IL-17A+) 的比例，表明其抑制了 Th17 细胞的分化[1]。 KB-0118 (5 μM，5天) 增加 Th2 细胞 (GATA-3+ IL-4+) 的比例，表明其促进了 Th2 细胞的极化[1]。 KB-0118 (0.01-1 μM，24小时) 提高了经 DSS (5%，48小时) 处理的 Caco-2 细胞的细胞活力[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：KB-0118 (200 mg/kg，溶于饮用水，7 天) 可缓解 DSS (HY-116282C) (3% 溶于饮用水) 诱发的小鼠结肠炎模型中的结肠炎[1]。 KB-0118 (50 mg/kg，口服，每日一次，疗程 6 周) 可通过降低慢性 T 细胞介导的小鼠结肠炎模型中 IL-17a 驱动的炎症来缓解 T 细胞介导的结肠炎[1]。 KB-0118 (50-250 mg/kg，灌胃 14 天)在雄性和雌性 C57BL/6 小鼠中均表现出良好的耐受性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：309.27

Formula：C17H11NO5

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：KB-0118 (BBC0115) 是一种具有口服活性的 BET 溴结构域抑制剂。KB-0118 选择性结合 BRD2 和 BRD4，而非 BRD3，其 Kd 值对 BRD2 BD1 为 36.7 μM，对 BRD4 BD1 为 47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子的分泌，包括 TNF、IL-1β 和 IL-23a，并选择性抑制 Th17 细胞分化。KB-0118 通过 BRD4 的表观遗传抑制来调节 Th17 驱动的炎症，这通过 STAT3 和 BRD4 靶基因的下调得到证实。KB-0118 在炎症性肠病 (IBD) 模型中具有免疫调节作用。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Jeong YJ, et al. KB-0118, A novel BET bromodomain inhibitor, suppresses Th17-mediated inflammation in inflammatory bowel disease. Biomed Pharmacother. 2025 Apr;185:117933.