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AR-M 1000390

MCE 国际站：AR-M 1000390

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101039

CAS 号：209808-01-5

生物活性： AR-M 1000390 是一种选择性极强、效力极高的 δ 阿片受体激动剂，其 δ 激动剂效力的 EC50 为 7.2±0.9 nM。

体外研究(In Vitro)：AR-M 1000390 (Compound 6a) exhibits the binding affinities (IC50) of 0.87±0.23 nM for the δ opioid receptor and extremely high selectivity over the µ receptor (IC50=3800±172 nM) and the κ receptor (IC50=7470±606 nM)[1]. RINm5F cells are treated with AR-M 1000390 (AR-M100390) and Cyclizine for 16-24 h before measurement of intracellular and secreted insulin levels. AR-M 1000390 mediates a dose-dependent decrease in insulin content with a maximal inhibition of ~90% at the highest concentration tested (10 μM)[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Rats are treated with 5, 100, and 600 μmol/kg of AR-M 1000390 (AR-M100390) for 3 and/or 7 days; another group of rats treated with 600 μmol/kg of compound are allowed to recover for 14 days. AR-M 1000390 (600 μmol/kg) causes vacuolation in the β-cell of the rat pancreas that is associated with depletion of insulin and hyperglycemia after 7 days of dosing. Treatment of rats with 600 μmol/kg of AR-M 1000390 results in vacuolation of the β-cell of the rat pancreas that is similar to that reported for cyclizine and cyproheptadine[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：348.48

Formula：C23H28N2O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

Cell Assay [2]：将 RINm5F 细胞接种到 24 孔板中，并在无血清培养基中用载体 (DMSO)、10 μM AR-M 1000390 (AR-M100390) 和 10 μM Cyclizine 处理；用磷酸盐缓冲盐水冲洗细胞并储存在-80°C直至分析。 RNA 通过 RNeasy 纯化系统进行 DNAse 处理来分离 [2]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

Animal Administration [2]：Rats[2] Han Wistar rats (six per treatment group) are treated with vehicle (saline) or 5, 100, and 600 μmol/kg/day of AR-M 1000390 (AR-M100390) for 7 days. A separate group of rats are treated with 600 μmol/kg/day for 7 days followed by a 14-day recovery period. Another group is treated with 600 μmol/kg/day for 3 days. Blood sampling for glucose, lipids, and insulin measurements are taken on days 2, 4, 8, and 22. Blood sampling for AR-M 1000390 concentration measurements are collected on days 4 and 8. The animals are euthanized with CO2 on days 4, 8, and 22 and the pancreas isolated and processed for histopathology, insulin immunohistochemistry, and insulin mRNA analyses[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：AR-M 1000390 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂，EC50 为 7.2±0.9 nM。

IC50 & Target：EC50: 7.2±0.9 nM (δ opioid receptor)[1]

相关产品：Norbinaltorphimine dihydrochloride  | Aticaprant  | PZM21  | SNC80  | CYM51010  | AR-M 1000390 hydrochloride  | ICI 174864  | DIPPA hydrochloride  | Naloxonazine dihydrochloride  | ICI-204448  | BRL 52537 hydrochloride  | Harmane

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Wei ZY, et al. N,N-Diethyl-4-(phenylpiperidin-4-ylidenemethyl)benzamide: a novel, exceptionally selective, potent delta opioid receptor agonist with oral bioavailability and its analogues. J Med Chem. 2000 Oct 19;43(21):3895-905.
[2]. Otieno MA, et al. Mechanistic investigation of N,N-diethyl-4-(phenyl-piperidin-4-ylidenemethyl)-benzamide-inducedinsulin depletion in the rat and RINm5F cells. Toxicol Sci. 2008 Sep;105(1):221-9.