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N-Cbz-3-羟基吡咯烷 对羧基苯硼酸频哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氢吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 顺式-2-甲基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-环己二胺 L-N-苄基丝氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)环戊甲腈 5-溴烟酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)吗啉 3-氨基-4-哒嗪甲酸 4-羟基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙酰基-4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氢咪唑-2-酮 6-甲氧基烟酸 5-甲砜基烟酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基苄胺 3-氧代-2,3-二氢哒嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯烟酸 1-叔丁基-3-氮杂环丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮盐 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基间苯二甲酸单甲酯 5-(甲硫基)烟酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工项目 发布项目信息| 项目类别： | 技术转让 |
| 发布时间： | 2013-12-13 |
| 备 注： | 阿瑞匹坦原料及胶囊 药品名称：阿瑞匹坦 英文名称：Aprepitant 化学名称：5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮 剂型及规格：阿瑞匹坦胶囊：40mg，80mg，125mg 适应症：预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。 申报类别：化药3+6。 产品特点： 阿瑞吡坦是全球首个批准上市的神经激肽-1(NK-1)受体即P物质拮抗剂的可注射剂型。P物质作为一种体内化学信使，能向脑神经中枢发送一种产生恶心和呕吐的信号，与现有的5HT3受体阻断剂不同的位点，故可与标准止吐方案合用以期提高止吐效力。 临床研究发现，NK-1受体阻断剂阿瑞吡坦和5-HT3受体阻断剂与地塞米松联合应用，使急性呕吐控制率增加20%，使延迟性呕吐控制率增加30%-40%，在以后的疗程中阿瑞吡坦没有出现耐药性。 阿瑞吡坦Ⅲ期临床试验表明, 以高剂量的顺铂为基础的化疗，口服阿瑞吡坦(第1天125mg，第2-3天80mg) 加昂丹司琼和地塞米松对急性和延迟性呕吐疗效优于昂丹司琼和地塞米松，且耐受性好。Chawla等的试验表明，阿瑞吡坦也有类似的结果。 在北美欧洲和南美分别进行了两个相同的临床试验，试验分为两组，阿瑞吡坦组和对照组。在两个试验中，阿瑞吡坦有效率均显著优于对照组，73% vs 52%( P < 0.001)和63% vs 43%( P < 0.001)。当两个试验分析急性CINV(第1天)和延迟性CINV(第2～5天)的完全缓解率时，阿瑞吡坦组则显著优于对照组(P<0.001)；阿瑞吡坦组和对照组不良反应无显著差异。 阿瑞吡坦是中等程度的CYP3A4阻断剂，应注意不能与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑和西沙必利等药物合用。化疗药物中已知的经由CYP3A4代谢的药物有多西他赛、紫杉醇、长春碱、长春新碱等。在临床研究中，与阿瑞吡坦合用最多的化疗药物是依托泊苷、长春瑞滨和紫杉醇，未见因药物相互作用而调整剂量者，其他几种药物，因研究不够深入，建议应特别谨慎。阿瑞吡坦与华法林合用将导致凝血酶原时间国际标准化比值(INR)显著降低, 因此, 对于长期服用华法林的患者，必须在阿瑞吡坦给药后的2周内严密检测INR，特别是在第7-10天内。阿瑞吡坦在严重肝功能受损患者(Child-Pugh评分>9)中的药动学和临床数据尚缺，因此在这些患者中使用需慎重。 市场情况： 本产品现在已收录在最新版的《ASCO更新的肿瘤化疗止吐指南》中，并明确了临床上推荐的用法。 预防由不同致吐风险药物所致呕吐的用药方案 致吐风险分级 止吐药用药方案 高（＞90％） 5－HT3受体拮抗剂：第1天 地塞米松：第1、2、3天 阿瑞吡坦：第1、2、3天 中（30％～90％） 5－HT3受体拮抗剂：第1天 地塞米松：第1天 （阿瑞吡坦：第1、2、3天）* 低（10％～30％） 地塞米松：第1、2、3天 极低（＜10％） 按需用药 *仅用于接受蒽环类药物和环磷酰胺联合化疗的患者。 国内目前尚未有上市产品，国际销售情况2006年全球年销售额为1.31亿美元，排名340位；2009年全球3.13亿美元；2010年3.78+0.54亿美元，粉针1.6亿美元。 国内临床跟随国际治疗标准，市场销售也将紧随市场发展趋势，由于同类产品尚处于开发阶段，市场上本品属此类唯一产品，在未来本品将会有较大的市场容量前景。 知识产权状况： 化合物专利1994年12月13日CN94195008.5，晶型专利1998年7月1日晶型专利CN98806703.X 研发进度：已完成原料药及制剂的中试研究及质量标准的建立，待申报。 合作方式：面议。 |
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