推荐产品
N-Cbz-3-羟基吡咯烷 对羧基苯硼酸频哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氢吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 顺式-2-甲基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-环己二胺 L-N-苄基丝氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)环戊甲腈 5-溴烟酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)吗啉 3-氨基-4-哒嗪甲酸 4-羟基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙酰基-4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氢咪唑-2-酮 6-甲氧基烟酸 5-甲砜基烟酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基苄胺 3-氧代-2,3-二氢哒嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯烟酸 1-叔丁基-3-氮杂环丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮盐 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基间苯二甲酸单甲酯 5-(甲硫基)烟酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工项目 发布项目信息| 项目类别： | 技术转让 |
| 发布时间： | 2013-12-19 |
| 备 注： | 【项目名称】甲磺酸达比加群酯原料及胶囊 【注册分类】化药3.1+6类 【剂型规格】胶囊：75mg、110mg、150mg 【CAS号】872728-81-9 【药理药效】 达比加群酯作为小分子前体药物，未显示有任何药理学活性。口服给药后，达比加群酯可被迅速吸收，并在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。达比加群是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂，也是血浆中的主要活性成分。由于在凝血级联反应中，凝血酶（丝氨酸蛋白酶）使纤维蛋白原转化为纤维蛋白，抑制凝血酶可预防血栓形成。达比加群还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。 【适应症】适用于非瓣膜性心房颤动患者的卒中和全身性栓塞预防 【用法用量】 用水送服，餐时或餐后服用均可。请勿打开胶囊。成人的推荐剂量为每日口服300mg，即每次1粒150mg的胶囊，每日两次。应维持终生治疗。 【国内外上市信息】 达比加群酯Pradaxa (dabigatran)由德国勃林格殷格翰公司开发，于2008年4月在德国和英国率先上市，2010年在美国上市，2011年在日本上市，2013年3月通过CFDA进口注册认证，目前由浙江海翔药业与勃林格殷格翰签订协议，浙江海翔药业负责其在中国区域的销售。这是继华法林之后50年来上市的首个新类别口服抗凝血药物，具有里程碑意义。目前已在全球80个国家上市销售。目前CDE中除原研申报进口外另有两家在申报。 勃林格殷格翰公司于2013年7月26日宣布向欧洲药品管理局（EMA）递交了达比加群酯应用于急性深静脉血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的治疗、以及复发性深静脉血栓和肺栓塞预防新适应症的注册申请。 【产品优势及市场前景】 50年以来第一个被FDA批准的新型口服抗凝药 中国顶级心血管病专家、北京大学人民医院心血管疾病研究所所长胡大一教授指出：“达比加群酯的问世是近50多年来心房颤动相关性卒中预防领域的重大飞跃，是首个获长期临床数据支持的新型口服抗凝药”。 抗凝治疗的经典老药华法林本身有“短板”，如治疗窗窄，在降低卒中风险的同时可能导致出血风险，需频繁监测凝血功能并调整药物剂量，可能与多种食物、药物相互作用等，这都在一定程度上限制了心房颤动患者抗凝治疗的依从性。“过去50年，科学家一直致力于寻找替代华法林的新型口服抗凝药物，达比加群酯的成功研发及上市，为临床医生和心房颤动患者带来了抗凝治疗的信心。” 美国心血管及肾脏疾病药物咨询委员会全票通过 美国FDA 心血管及肾脏疾病药物咨询委员会以9：0 投票通过，建议FDA 批准达比加群酯。咨询委员会的决议说明达比加群酯的疗效及安全性已无异议。 达比加群酯的疗效和安全性，已得到近50年来全球最大型心房颤动预后临床试验——RE-LY®研究的数据支持，这也是达比加群酯获得多国新药注册的重要依据。RE-LY®研究是一项全球、随机、双盲、非劣效性Ⅲ期临床试验，共有44个国家900多个研究中心参与，入选了18113例患者。结果显示，与华法林标准治疗方案相比，达比加群酯150mg每日2次口服可显著降低卒中风险和全身性栓塞达35%以上，且显著降低缺血性卒中风险24％，同时血管性死亡、颅内出血、致死性出血风险也显著降低。 对卒中预防效果明显优于华法林 主持我国达比加群酯临床研究项目（RE-LY）的中国医学科学院阜外心血管病医院急重症中心朱俊教授称：“RE-LY®研究显示达比加群酯150mg每日2次在预防卒中方面较华法林有显著优势，在所有新抗凝药中唯一证实能减少缺血性卒中。除了更为优越的疗效外，两个达比加群剂量都明显减少出血性卒中。达比加群酯治疗过程中无需常规血液学监测及剂量调整，不受食物影响，对于合并使用多种药物的心房颤动患者来说，显然是更为理想的口服抗凝药物。” 美国心房颤动指南推荐用药 针对影响血栓形成的因素，可以把西药抗血栓药分为抗凝血药，抗血小板药和溶血栓药物。三大类药物中，抗血小板药物占了62.49%%的市场份额，是抗血栓药物领域的主导品种，抗凝血药物占29.05%，溶血栓药物仅占8.00%。血栓性疾病用药市场占有率最高的是华法林，但由于价格低廉，市场份额一直不高，达比加群酯是继华法林后第二个口服抗凝药，且克服了华法林生物利用度低，用药需监测等缺点，有望取代华法林成为市场占有率最高的一个产品。2011年美国心房颤动指南进行了更新，指南建议，达比加群可作为华法林的替代治疗。 市场广，重磅炸弹品种 血栓性疾病死亡率非常高。全球每年死于心脑血管疾病的人数达1200万人，接近世界总死亡人数的1/4。中国每年死于心脑血管疾病的人数达到260万人以上，存活的患者75%致残，其中40%以上重残。血栓的形成难以监测，复发率很高，致残率很高，脑血栓5年内平均复发率在40% 以上，对血栓性疾病来说，预防治疗也非常重要。 心房颤动（AF）是最常见的心律失常之一，在所有年龄人群中发病率达1%，在80岁以上人群中发病率达10%。它几乎见于所有的器质性心脏病，在非器质性心脏病也可发生。AF 可引起严重的并发症，如心力衰竭和动脉栓塞（中风）等。对于达比加群酯和其他的口服抗凝药物来说，由房颤（AF）导致中风的预防用药才是最大的市场机会。 迄今为止，达比加群酯已在全球81个国家获批，已成为具有最丰富的临床应用经验的新型口服抗凝药物，目前达比加群酯在全球已累积超过一百三十万患者的使用经验，全球销量超过10亿欧元。 由于达比加群酯国内刚上市，因此尚无国内销售数据，在国外市场上，在美国和拉丁美洲，增长率为47.9%和92.6%，在欧洲市场上，增长率已经达到了200%，全球的总体增长率为81%，仅仅用了3年时间，销售收入已经达到了近15亿美元，一方面说明了市场对于达比加群酯的认可，另一方面达比加群酯替代华法林的进度也是相当快的。市场估计达比加群酯有成为重磅炸弹的潜力，预计最高销售收入将达到90亿美元左右。 |
| 联系人： | 李女士 |
| 公 司： | 山东博迈康药物研究有限公司 |
| 地 址： | 济南高新区颖秀路2766号7楼、12楼 |
| 电 话： | 0531-55696099 |
| 传 真： | 0531-55696098 |
| 电子邮件： | bmk123@126.com |
| 手 机： | 13964182626 |
