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| 发布时间： | 2013-12-30 |
| 备 注： | 【项目名称】替吉奥胶囊 【注册分类】化药6类 【剂型规格】本品为复方制剂，每粒胶囊含： 20mg规格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg； 25mg规格：替加氟25mg，吉美嘧啶7.25mg，奥替拉西钾24.5mg。 【药理药效】 抗肿瘤作用： 替吉奥可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和肾癌皮下移植的生长，可延长小鼠Lewis肺癌和L5178Y转移模型生存时间。 作用机理： 替吉奥胶囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo)组成。其作用机制为：口服后FT在体内逐渐转化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP选择性可逆抑制存在于肝脏的5-FU分解代谢酶——DPD，从而提高来自FT的5-FU的浓度。伴随着体内5-FU浓度的升高，肿瘤组织内5-FU磷酸化产物——5-氟核苷酸可维持较高浓度，从而增强抗肿瘤疗效。Oxo口服后分布于胃肠道，可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶，从而选择性抑制5-FU转化为5-氟核苷酸，从而在不影响5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。 5-FU的主要作用机理是通过其活性代谢产物FdUMP和dUMP与胸腺嘧啶核苷酸合成酶竞争性结合，同时与还原型叶酸形成三聚体，从而抑制DNA的合成。另外，5-FU转化为FUTP并整合至RNA分子，从而破坏RNA功能。 【适应症】用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。 【国内外上市信息】 替吉奥胶囊早在1999年就由日本大鹏药品工业株式会社研发生产，在日本，替吉奥于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。 目前大鹏药品工业株式会社进口上市，国内有山东新时代、齐鲁制药及江苏恒瑞三家生产。 【品种简介】 替吉奥胶囊，又称为S-1、氟特嗪胶囊，是一个很有希望的新型氟尿嘧啶类口服抗癌药物，临床上主要用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。该药最早由日本研发上市，目前已被日本批准用于治疗晚期胃癌、头颈部癌、直肠癌、非小细胞肺癌、转移性乳腺癌和胰腺癌等肿瘤疾病，具有很高的单药有效率，目前在日本晚期胃癌的化疗中有80%以上的病例使用替吉奥胶囊，治疗有效率（CR+PR）可达44。6%以上，已经成为日本治疗晚期胃癌的一线用药。 在本品的三种成分中，替加氟为5-氟脲嘧啶（5-FU）的前体药物，服用后在体内转化为5-FU而发挥抗肿瘤作用。5-FU的临床应用已有40多年的历史，至今仍为胃肠道等多种肿瘤的首选药物，但该药仍有一些不足之处,限制了其临床应用，主要表现为：（1）体内半衰期短，呈非线性消除，难以取得客观稳定疗效；（2）毒副反应大，主要为胃肠道和骨髓毒性反应。 基于5-FU药物动力学上的缺陷及其作用机制，国内外优秀科学家进行了大量工作，设计了多种药物治疗方案，以达到提高其治疗效果，减少毒副反应的目的。 替吉奥是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西钾（Oxo）。其三种组分的作用如下：FT具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。替吉奥与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；②明显减少药毒性；③给药方便。 (欢迎来电洽谈) QQ：2306645633 网址：www.bmkyy.com |
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