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N-Cbz-3-羟基吡咯烷 对羧基苯硼酸频哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氢吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 顺式-2-甲基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-环己二胺 L-N-苄基丝氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)环戊甲腈 5-溴烟酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)吗啉 3-氨基-4-哒嗪甲酸 4-羟基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙酰基-4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氢咪唑-2-酮 6-甲氧基烟酸 5-甲砜基烟酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基苄胺 3-氧代-2,3-二氢哒嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯烟酸 1-叔丁基-3-氮杂环丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮盐 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基间苯二甲酸单甲酯 5-(甲硫基)烟酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工项目 发布项目信息| 项目类别： | 技术转让 |
| 发布时间： | 2014-03-14 |
| 备 注： | 醋酸卡泊芬净原料及冻干粉针剂（3+6） 药品名称：醋酸卡泊芬净，科赛斯 英文名：Caspofungin，Cancidas 化学名称：1-[(4R,5S)-5-[(2-氨乙酸)氨基]-N2-(10,12-二甲基-1-羰基十四烷基)-4-羟基-L-鸟氨酸]-5-[(3R)-3-羟基-L-鸟氨酸]肺白菌素B0 二乙酸盐 剂型及规格：冻干粉针剂，50mg、70mg 适应症： 1.1经验治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染； 1.2治疗对其它治疗无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病； 1.3治疗侵袭性念珠菌病，包括中性粒细胞减少症及非中性粒细胞减少症患者。 申报类别：化药3+6类 产品特点： 卡泊芬净是由默沙东公司开发的首个获批上市的新一代棘白菌素（echinocandins)类抗真菌药物，2001年获得FDA上市批准。卡泊芬净属半合成棘白菌素类，通过非竞争性抑制β2(1,3)2D2糖苷合成酶，破坏真菌细胞壁糖苷的合成。哺乳动物无细胞壁，因此该药物对机体的影响较小。在有限的安全性评价病例中，其不良反应发生率明显低于两性霉素B。 迄今为止，主要有3种药物可用于系统的抗真菌治疗：多烯类，如两性霉素B及其脂质体；唑类，如伏立康唑；棘球白素，如注射用醋酸卡泊芬净。 自1958年至今，两性霉素B已成为抗真菌治疗的金标准，但由于其严重的输液反应、肾毒性及贫血等不良反应而限制了它在临床中的广泛应用。而唑类药物也因对肾脏及视网膜的副作用，以及与其他药物间的相互作用而使用受限，如伏立康唑可造成100%的使用者出现视网膜电位改变，33%可有暂时的视力障碍；再如氟康唑和伏立康唑有50%的交叉耐药机会。 对卡泊芬净与脂质体两性霉素B在治疗持续中性粒细胞减少发热患者疗效的研究中显示，卡泊芬净组患者(556例)总有效率为33.9%；而脂质体两性霉素B组(539例)为33.7%，两组间无显著差异。但两组患者在用药12天左右时的生存率曲线出现分离，到治疗63天时，两组生存率均处于稳定的平台状态，但有显著差异(P=0.04)。 另一项对卡泊芬净和两性霉素B在治疗念珠菌血症安全性比较的研究中显示,卡泊芬净组接受70/50 mg/日静脉滴注的患者所有不良反应事件(AEs)率为42.1%(48/114)；两性霉素B组接受0.6~1.0 mg/kg/日静脉滴注的患者所有AEs率为75.2%(94/125)。 此外，对83例难治性或者不能耐受标准治疗(两性霉素B或唑类药物)的侵袭性曲菌病患者进行的研究显示,患者在接受卡泊芬净挽救治疗后疗效较好。 由于其优异的效果，较好耐受性及较低的不良反应率，目前其国内市场销售额已超过10亿。 知识产权状况：化合物专利2014年到期。 研发进度：已开发完毕，待申报。 合作方式：面议。 |
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