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【通用名称】盐酸瑞伐拉赞【英文名称】Revaprazan Hydrochloride 【cas号】178307-42-1 【化学名称】4-【3，4-二氢-1-甲基-2（1H）-异喹啉基】-N-（4-氟苯基）-5，6-二甲基-2-嘧啶胺盐酸盐【英文化学名】5,6-Dimethyl-2-(4-fluorophenylamino)-4-(1-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)pyriine hydrochloride 【分子式】C22H23FN4HCl 【分子量】398.91 【剂型及规格】100mg、200mg 【注册类别】化药原料3.1类 片剂3.1类【适应症】用于治疗十二指肠溃疡、胃炎和胃溃疡【项目简介】 1、 药理作用盐酸瑞伐拉赞（Revaprazan）为酸泵拮抗剂（也称为可逆性质子泵抑制剂、钾竞争性酸阻滞剂，P-CABs）。与传统的PPI不同，P-CAB是通过竞争性抑制质子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一种可逆的K+拮抗剂。由于本药抑酸效果和质子泵活化情况无关，临床上可明显减少夜间酸突破的发生。 P-CABs具有亲脂性、弱碱性、解离常数高和在低pH值时稳定的特点。在酸性环境下，P-CABs立刻离子化，离子化形式通过离子型结合抑制H+、 K+ -ATP 酶，不需要集中于胃壁细胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃内pH值，离解后酶活性恢复。人和动物口服后能吸收迅速，达到血浆浓度的峰值。临床和动物实验表明， P-CABs比PPI或H2 受体阻滞剂起效更快，升高pH的作用更强。盐酸瑞伐拉赞（revaprazan）对H+、 K+ -ATP酶的选择性比Na+、K+ -ATP酶高100倍以上。表明在治疗剂量时P-CABs对其他的酶影响很小，对机体生理功能影响小。 2、 国内外上市情况盐酸瑞伐拉赞是由韩国柳韩（yuhan）公司开发并拥有自主知识产权，目前，葛兰素史克（Glaxo Smith Kline）已经获得了该药在韩国和超前之外的世界范围的开发和市场化许可。该药在2007年获韩国FDA批准上市用于治疗十二指肠溃疡和胃炎。该药治疗胃溃疡的适应症已完成临床Ⅲ期研究,治疗胃食管反流症、功能性消化不良以及*幽门螺杆菌的适应症也已进入临床Ⅱ期研究.而在英国，该药由葛兰素史克负责开发，其治疗胃食管反流病适应症的研究已进入Ⅰ期临床阶段。目前国内尚未上市。 3、市场前景目前随着我国社会发展，环境变迁，人口结构以及人们生活方式的变化，主要因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等引起的消化性溃疡发病率逐渐增高，成为一种常见病和多发病，给患者带来极大的痛苦，导致患者生活质量下降。基于这些原因，消化性溃疡的治疗在临床上越来越受到关注和重视，因此开发生产安全有效的抗消化性溃疡药物已受到关注，并成为目前药物研究开发的重点和热点之一。瑞伐拉赞是新一代可逆质子泵抑制剂，也是全球*上市的钾竞争性酸泵抑制剂或酸泵拮抗剂。钾离子竞争性抑制剂的*主要和重要的优势是： 1)起效迅速，一般在1 h左右即能达到血药浓度峰值。因此用于胃酸引起症状的迅速缓解。这是其较为突出的特点，而且在满足治疗需求和控制患者胃肠道出血方面，也具有重要的临床意义。 2)药效与口服剂量呈线性关系，意味着可通过调节药物剂量以提供*佳的胃酸控制水平，从而满足不同患者的个体化治疗，用于治疗消化性溃疡以及其他与胃酸分泌过多有关的疾病。综合来看，依托胃药领域十分巨大的用药人群，及瑞伐拉赞本身良好的治疗作用和较少的副作用，其在这一领域的潜力是非常巨大的！【专利情况】化合物专利2015年到期。【研发进度】完成药学研究，待报临床。 |
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