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| 发布时间： | 2014-10-16 |
| 备 注： | 名称：维达列汀（Galvus） cas:274901-16-5 分子式：C17H25N3O2 分子量：303.4 适应症：用于治疗2型糖尿病。 维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP-Ⅳ抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽(GLP-1)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素，都具有肠促胰岛素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损，仅有GLP-1能发挥促胰岛激素分泌作用，它通过作用于胰岛B细胞膜上的受体，促进胰岛素的分泌。GLP-1还可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加饱足感(抑制食欲)。DPP-Ⅳ与蛋白结合存在于许多组织中，如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞，其能通过水解GLP-1的N端第2位丙氨酸迅速使其失活H。 维格列汀通过与DPP-Ⅳ结合形成DPP-Ⅳ复合物而抑制该酶的活性，在提高GLP-1浓度，促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时，降低胰高血糖素浓度，从而降低血糖。且对体重无明显影响。 该产品合成工艺已达到中试生产规模，产品质量稳定。 |
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