项目类别: | 技术转让 |
发布时间: | 2012-02-22 |
备 注: | 简介 利伐沙班是全球第一个高选择性直接抑制因子Xa的口服抗凝药。通过直接抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班片是唯一的一种疗效始终优于依诺肝素的新型口服抗凝药,日服一次,膝关节置换术后患者应连续服用12天,髋关节置换术后患者应连续服用35天。此药物还有预防房颤患者中风的预防和其它临床疾病的潜力。利伐沙班已在全球100多个国家获得批准,并由拜耳公司在超过75个国家成功上市。 药理毒性 利伐沙班高度选择性和可竞争性抑制游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性,以剂量-依赖方式延长活化部分凝血活酶时间板(PT) 和凝血酶原时间(aPTT)。利伐沙班与磺达肝素钠/肝素的本质区别在于它不需要抗凝血酶III参与,可直接拮抗游离和结合的Xa因子。而肝素则需要有抗凝血酶III才能发挥作用,且对凝血酶原复合物中的Xa因子无效。 适应症 用于预防髋关节和膝关节置换术后患者深静脉血栓(DVT)和肺栓塞(PE)的形成。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞,降低冠状动脉综合症复发的风险等 抗凝血药物的市场增长动力除老年人口增加和心血管疾病发病率升高之外,主要将归功于比现有药物有明显改进的新药的获准上市。至于作为抗凝血药物的最大市场份额—心房纤维性颤动患者中风预防领域,相信随着口服抗凝血药物的上市和渗透,华法林最终会被逐渐淘汰。 市场情况 据IMS Health数据显示,2008年全球抗血栓药物市场销售额为180亿美元,同比增长16%,而2009年增长率仅为7.95%,达195亿美元 利伐沙班有望成为继氯吡格雷之后心血管领域新的重磅炸弹级新药。艾美仕公司预测,到2013年该药的销售额将达到16.7亿美元,该药年销量具有达到30亿美元的潜力。 目前工艺研究情况:目前该化合物的合成工艺已经摸索得比较彻底,在合成过程中每一步均不需要过柱子。而且反应中均是采用比较便宜的原料进行合成。完全适合放大的各方面条件。同时也适合大规模工业化生成。 利伐沙班原料药未来需求是巨大的,如果能够通过工艺优化,在原料药市场分得一杯羹也将会是不小的收获。 |
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