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供应 罗非昔布 /162011-90-7
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25kg/桶
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电议/
数  量:
1000000
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发布时间:
 有效期:
255天
备  注:
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罗非昔布 
中文名称: 罗非昔布
中文同义词: 诺菲呋酮;罗非昔布;4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5)H-呋喃酮;罗非考昔;罗非昔布 罗非昔布中间体;罗非西布;菲-9,10 - 二酮;苯甲酸利扎曲普坦-D6
英文名称: Rofecoxib
CAS号: 162011-90-7
分子式: C17H14O4S
分子量: 314.36


罗非昔布 
用途  用于治疗关节炎
用途  Ⅱ型环氧化酶(COX-2)抑制剂。非甾体抗炎药,用于缓解骨关节炎症状。
生产方法  197g4-甲硫基苯甲酮溶于700ml甲醇和350ml二氯甲烷中,在30min内加入881gMMPP,在室温搅拌3h。过滤,滤液用2L饱和碳酸氢钠水溶液和1L饱和食盐水洗。水溶液再用2L二氯甲烷萃取,萃取液和有机层合并,干燥,浓缩,得240g白色固体的4-甲磺酰基苯甲酮。
174g4-甲磺酰基苯甲酮溶于2.5L氯仿,在-5℃下,加入20mg三氯化铝,再加入40ml溴在300ml氯仿中的溶液。反应后,加入1.5L水,分去氯仿,水层用1L乙酸乙酯萃取。萃取液合并,干燥,浓缩。粗品用50/50的乙酸乙酯/己烷重结晶,得210g白色固体的2-溴-1-(4-甲磺酰基苯基)乙酮。
在20℃,27.4g苯乙酸和60g2-溴-1-(4-甲磺酰基苯基)乙酮溶于630ml乙腈,再缓慢加入30.8ml三乙胺。在室温搅拌20min后,用冰浴冷却。缓慢加入60ml DBU,搅拌20min至反应完全。用lmol/L盐酸酸化(颜色从深棕色变为黄色),然后加入2.4L冰水混合物,搅拌少许。过滤析出的沉淀,少量水洗,得到64g湿的粗品。将其溶于750rnl二氯甲烷,加入300g硅胶。浓缩至略干,剩余物装入硅胶柱的顶部,用10%乙酸乙酯/二氯甲烷层析。展开液浓缩后,得36.6g产物。收率58%



销售指导价:14040/KG
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