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N-Cbz-3-羟基吡咯烷 对羧基苯硼酸频哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氢吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 顺式-2-甲基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-环己二胺 L-N-苄基丝氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)环戊甲腈 5-溴烟酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)吗啉 3-氨基-4-哒嗪甲酸 4-羟基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙酰基-4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氢咪唑-2-酮 6-甲氧基烟酸 5-甲砜基烟酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基苄胺 3-氧代-2,3-二氢哒嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯烟酸 1-叔丁基-3-氮杂环丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮盐 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基间苯二甲酸单甲酯 5-(甲硫基)烟酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工项目 发布项目信息| 项目类别： | 技术转让 |
| 发布时间： | 2013-09-04 |
| 备 注： | 药品名称：埃索美拉唑钠 英文名：Esomeprazole sodium 化学名称： 5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚磺酰基-1H-苯并咪唑钠 剂型及规格：冻干粉针剂，40mg 适应症：作为当口服疗法不适用时，胃食管反流病的替代疗法。本品通常应短期用药（不 超过7天），一旦可能就应转为口服治疗。 申报类别：化药3+6类。 产品特点： 埃索美拉唑是奥美拉唑的S-旋光异构体, 是全球首个异构体质子泵抑制剂(PPI), 通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌。 经大量临床实验和药物研究证实: 其维持胃内pH>4的时间更长, 抑酸效率更高, 疗效优于前两代PPI，个体差异小。 作为新一代PPI, 现已广泛应用于临床治疗诸多酸相关疾病。 质子泵抑制剂（PPI）是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物。目前临床上常用的PPI有奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5种。奥美拉唑作为第一种PPI药物，其治疗酸相关疾病的疗效得到了一致认可。埃索美拉唑，商品名耐信（Nexium），是奥美拉唑的单一异构体，即（S）-异构体。由于具有代谢优势，埃索美拉唑较奥美拉唑具有更高的生物利用度和更一致的药代动力学，使到达质子泵的药物增加，抑酸效果优于其他PPI。 虽然口服埃索美拉唑能获得良好临床效果，但是在某些患者，如吞咽困难、呕吐、急性上消化道出血及外科大手术恢复期患者，口服成为一种不可行的给药途径时，静脉给药途径就成为必然的选择。因此，注射用埃索美拉唑钠适用于需要使用PPI却无法口服给药的患者。 临床应用： （1）胃食管反流病 用于治疗反流性食管炎和（或）具有严重反流症状的患者。静脉应用埃索美拉唑可使糜烂性食管炎的治愈率达到80%，当胃食管反流病患者有吞咽困难、呕吐、出血等并发症时，静脉给予埃索美拉唑能迅速有效地抑制胃酸分泌，长时间维持胃内pH>4，从而达到良好的治疗效果。 （2）上消化道出血 对于非食管静脉曲张性上消化道出血的处理，通常首先在胃镜下止血， 止血成功后迅速应用药物提高胃内pH至6以上，以促进血小板凝集和防止血栓溶解，预防再出血。目前公认能迅速提高胃内pH>6以上，以奥美拉唑80 mg即刻静注，继以8 mg/h维持静脉滴注的抑酸效果较为理想。埃索美拉唑的抑酸作用优于奥美拉唑且持续时间更长， 勿庸置疑，其用于治疗急性上消化道出血将更为有效且方便。 （3）应激性溃疡 胃内pH改变与胃黏膜病变密切相关，如能有效控制胃酸分泌和胃腔内酸度，某种程度上就能控制并治愈胃黏膜在应激状态时的病理改变。现有研究表明，静脉注射奥美拉唑能快速提高胃内pH，有效治疗应激性溃疡。由于埃索美拉唑维持胃内pH>4的时间更长，相信其用于治疗应激性溃疡效果更为显著。 总之，新一代注射用PPI埃索美拉唑钠因具有独特的药代动力学特点，其抑酸能力较口服埃索美拉唑及其他注射用PPI更快、更有效。对于临床需要使用PPI却无法口服给药的患者，如急性上消化道出血和应激性溃疡等，注射用埃索美拉唑可提供强效抑酸和全面的保护。 市场情况： 现在市场上可供选择的PPI类药物种类繁多，经研究提示,埃索美拉唑(耐信®)在抑酸疗效持续时间方面最具优势。该研究将埃索美拉唑与奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑治疗有症状GERD患者的疗效进行比较,结果埃索美拉唑使患者胃中pH值>4的时间长达15.3小时,而使用雷贝拉唑的患者该时长为13.3小时(P=0.0004),使用奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑的患者该时长则分别为12.9小时、12.7小时和11.2小时(P值均≤0.0001)。在对健康志愿者进行的类似研究中,埃索美拉唑使参试者胃中pH值>4的时间也是最长的,可达14小时。埃索美拉唑的疗效已被大量临床研究证实,相信日后会有更多GERD患者从其治疗中获益。 开发上市情况： 国外，注射用埃索美拉唑钠于2007年 4月3日FDA批准AstraZeneca AB上市。 国内，该品种于2009年3月批准阿斯利康制药上市。 知识产权状况： 埃索美拉唑在中国有一系列专利，根据其特性分为四部分：（1）化合物专利；（2）晶型专利；（3）制备方法专利；（4）组合物专利。 重点专利分析如下： 化合物专利，专利号：ZL 94190335.4，其将于2014年5月27日到期，该专利保护了埃索美拉唑的钠盐、镁盐、锂盐、钾盐、钙盐和铵盐。 中国专利ZL99118539.0保护了埃索美拉唑的钠盐、镁盐、锂盐、钾盐、钙盐和铵盐在治疗胃肠疾病中的应用，该专利为埃索美拉唑化合物专利ZL 94190335.4的分案申请，该专利存在与其化合物专利相同的缺陷。 研发进度：已开发完毕，待申报。 提供各种报批所需杂质。 H215 H431 H193 H168 H199 H118 合作方式：面议。 |
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