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N-Cbz-3-羟基吡咯烷 对羧基苯硼酸频哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氢吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 顺式-2-甲基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-环己二胺 L-N-苄基丝氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)环戊甲腈 5-溴烟酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)吗啉 3-氨基-4-哒嗪甲酸 4-羟基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙酰基-4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氢咪唑-2-酮 6-甲氧基烟酸 5-甲砜基烟酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基苄胺 3-氧代-2,3-二氢哒嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯烟酸 1-叔丁基-3-氮杂环丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮盐 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基间苯二甲酸单甲酯 5-(甲硫基)烟酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工项目 发布项目信息| 项目类别： | 技术转让 |
| 发布时间： | 2012-02-01 |
| 备 注： | 简介 别名恩替卡韦水合物、恩替卡韦一水合物，最新抗乙一线药物。恩替卡韦是环戊酰鸟苷类似物。II/III 期临床研究表明，每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA 复制，疗效优于拉米夫定；III 期临床研究表明，对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能有效抑制HBV DNA 复制。对初治患者治疗1 年时的耐药发生率为0，但对已发生YMDD 变异患者治疗1 年时的耐药发生率为5.8%。我国SFDA 也已批准用于治疗慢性乙型肝炎患者。 2.作用机制 本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160μM。 3.抗病毒活性 在转染了野生型乙人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。恩替韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50 的中位值是0.26μM(范围0.01至0.059μM),而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷（HIV）无临床相关活性（EC50 >10μM）。 每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦（相当于人体1.0mg的剂量）能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平（病毒DNA水平<200拷贝/ml，PCR法）长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中，未发现HBV多聚酶发生耐药相关性的变化。 4.药品特点 恩替卡韦，在已经上市和尚未上市的几种药物中，抑制病毒复制的活性最强，一年平均可降低对数的7次方，几乎是拉米夫定的100倍，对极大多数病毒水平很高的患者也能在1年左右降至不能检出。 使用恩替卡韦的早期作用更明显，头2周内就能使原有病毒数量降低2次方，对救治重症患者特别有利。对于肝移植患者可用于抑制病毒复现，可长期应用预防再感染导致的移植肝排斥。 恩替卡韦对于没有用过核苷类药的初治患者，耐药变异的发生率很低，对已经产生拉米夫定耐药的患者疗效会明显降低。 5.工艺研究 苏州朗科生物技术有限公司提供恩替卡韦大生产工艺，现场交接．单杂小于 0.1%,纯度大于99.9%. 还可以提供恩替卡韦各种杂质：RRR-恩替卡韦，SSS-恩替卡韦，RRS-恩替卡韦，SSR-恩替卡韦，SRR-恩替卡韦，RSS-恩替卡韦，RSR-恩替卡韦 严先生 电话：0512-85180611-511 手机：18626107851 QQ: 104952791 |
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