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| 发布时间： | 2012-02-01 |
| 备 注： | 简介 阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性疾病。中投医业研究员郭凡礼指出，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。 阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研制合成，并率先在前南斯拉夫上市的辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批的阿奇霉素商品名为希舒美。08年，希舒美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。 在中国，阿奇霉素的生产始于1995年SFDA批准北京太洋药业开始。2006年，中国一共有158个阿奇霉素的新批文，2007年也有32个新批文。如今阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种，阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱抗生素。由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内药物龙头。阿奇霉素已经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品种。 2.药理学 阿奇霉素是将红霉素A9－酮基脂化后经Becklman重排， N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类（Azalids)中的第一个品种，阿奇霉素中酯键所连接的红霉支糖水解活化能为15.6kal.mol-1 在37·C、PH2的溶液中（离子强度=0.02），阿奇霉素降解 10%需21 min，而同样情况下，阿奇霉素技术转让红霉素仅需3.7s这些结果证明阿奇霉素与红霉素相比，其对酸的稳定性大大增强。 阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。但由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。 阿奇霉素具有二碱价双亲的特性，阿奇霉素技术转让大大增强了在酸中的稳定性，改善了口服给药的生物利用度。阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。Gedue等提出阿奇霉素的吞噬细胞传递机制，即给药后阿奇霉素迅速集中到多形核白细胞中（PMN）及巨噬细胞中，再将其释放出来，浓度超过很多病原菌的最小抑菌浓度（MIC）。 市场情况 阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生素。该品最初由南斯拉夫SourPliva公司研发后在该国最先上市，美国辉瑞公司授让了全球开发权后，将其推向全球市场。1990年9月该产品在英国上市，1991年底获FDA批准在美国上市，商品名为Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期满。 4.工艺情况 苏州朗科生物技术有限公司提供阿奇霉素大生产工艺技术转让，该工艺技术领先，成本低，产品质量好，可以用于片剂，注射液等各种剂型，阿奇霉素技术转让欢迎有意与我们洽谈。 严先生 电话：0512-85180611-511 手机：18626107851 QQ: 104952791 |
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