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| 发布时间： | 2014-01-16 |
| 备 注： | 项目简介：以两个中药有效成分 A 和 B 为原料，用化学合成方法将 A 和 B 连接成为多核分子 BM1114 降糖新药，用于糖尿病降糖治疗。克服了原有降糖中药活性物 A 的口服生物利用度差、毒性高和药效短等缺点，并引入了中药活性成分B，增强了疗效，提高了安全性，并对糖尿病的并发症有防治作用，起到了分子缓释作用，是一类化学创新糖尿病降糖新药，已经申请了国家发明专利。欢迎各种方式合作。 分子构成：由两个活性天然产物原料 A 和 B 用化学合成方法连接而成，是全新分子。属于一类化学新药。 设计目的：A 成分有显著的降糖作用，但是口服吸收差、急性毒性 LD50 数值低，安全性差。B 成分急性毒性数值高，几乎没有毒性，有抗氧化、调节微循环、抗 菌等功效，能够预防糖尿病产生的并发症。A+B 合成双核分子降糖分子 BM1114，可以改善 A 的口服生物利用度，降低毒性和延长药效。 原料介绍：临床研究证实，原料 A 有显著的降血糖作用，而且对糖尿病人伴有 的合并症高血压血栓形成等有良好的防治作用，抗菌作用、抗病毒作用、抗原虫和抗毒作用和增强免疫功能等作用。原料 B 抗炎，抗菌，抗溃疡，抗氧化，可抑制血小板聚集和用改善微循环等药理作用。 合成工艺：三步合成方法将 A 和 B 合成 BM1114，合成方法简单，原料 A 和 B已经商业化而且便宜，总体得率为 30%左右。合成工艺已经申请了国家发明专利。 专利内容：包括了 BM1114 的合成工艺和降糖药效特点两方面内容。改变了单 一成分 A 或 B 或两个 A+B 成分混合物的吸收、分布、代谢和排泄的药物代谢环节。与原料 A 和 B 相比，毒性只有原料 A 和 B 的十分之一，毒性得到显著降低，吸收显著提高，提高了生物利用度，延长了代谢时间，可以达到长效的效果，而且降糖效果得到了增强，在治疗糖尿病时安全高效，有希望成为一类新型糖尿病降糖药。 毒理研究：BM1114 的急性毒理 LD50 只是原料 A 的 LD50 的十分之一，而原料 B几乎无毒，进而大大地增强了 BM1114 的安全性。 药效研究：糖尿病转基因鼠自发遗传性模型是目前国际上糖尿病研究最先进动 物药理模型。ob/ob 小鼠：该小鼠食欲亢进，过度肥胖，且患有糖尿病，其肥胖是由于肥胖基因(ob)发生了隐性突变引起的，因此而得名 ob/ob 小鼠(obesemice)。ob/ob 小鼠同时存在着遗传背景的异常和表现型改变，其中 C57B/6J 系统异常是最常见的遗传背景。db/db 小鼠：db/db 小鼠(diabetic mice)，该种模型的第 4 号染色体有恶性突变，雌雄小鼠均发生糖尿病。血浆胰岛素水平从 2~3周龄起即开始上升，胰岛细胞也有肥大、增殖、脱颗粒等改变，多食、肥胖也非常明显，在其肥胖高血糖期有显著的胰岛素抵抗。BM1114 给药途径为灌胃，药理实验显示在降糖的同时，还具备降血脂作用，是全面针对糖尿病等代谢类疾病。作用特点降糖缓和而长效，安全高效。降糖作用的应用已经申请了国家发明专利。 制剂研发：口服片剂。 晶型描述：不定型粉末状。 药物代谢：口服生物利用度，明显优于原料 A；半衰期明显长于原料 A。 |
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